杜仲有效成分分析及藥理學研究進展

杜仲(Codex Eucomnna)為杜仲科植物杜仲(Euconunia ulmides Oliv)干燥莖皮，特產于我國西部、西南部及長江中上 游地區，主要分布于貴州、四川、廣西、廣東、云南、湖南、河 南、甘肅、陜西、江西、浙江等省區，普遍栽培，偶有野生。杜仲作為中藥在我國已有2000多年的藥用歷史?！渡褶r本草 經》將杜仲列為上品，具有補中益精氣、強筋骨、強志、安胎， 有久服輕身耐老之功效。主要用于治療腎虛腰痛，筋骨無 力，妊娠漏血，胎動不安，高血壓癥?！吨袊幍洹芬幎ㄆ錁?皮作為中藥杜仲人藥。人藥杜仲皮一般需要生長20(30年， 而葉資源相對比較豐富、易得。近十幾年來，國內外學者在 杜仲的有效成份、提取物分析、藥理及應用方面做了大量的 研究，取得了可喜的成績。同時，杜仲葉在藥品、輕工食品、 化工、橡膠等領域也得到廣泛的應用，現綜述如下。

1、有效成分

從前對杜仲所含有效成分研究來看，已知的主要成分 主要有環烯醚萜類、杜仲膠、木脂素類及苯丙索類等40多種 化合物。其中木脂素類及環烯醚萜類所占的比例較大，其次 是黃酮類及其他類化合物。研究表明杜仲皮、葉及枝條所含 的有效成分基本相同。

1．1 ?環烯醚萜類：已從杜仲的皮和葉內分離出11種環烯 醚萜類化合物，包括杜仲醇(eucommio1)、杜仲醇苷(eucom— mioside)、脫氧杜仲醇、京尼平苷、京尼平苷酸、桃葉珊瑚苷 (aucubin)、哈帕苷丁酸酯、筋骨草苷、雷撲妥苷、杜仲醇苷、 牟葉草苷、車葉草酸、去乙酰車葉草酸、10-乙酰雞屎藤苷表 杜仲醇、地芰普內酯等 。

1．2 杜仲膠：廣泛存在于杜仲皮、葉、果皮內，杜仲皮一般 含有6％一10％，葉含有2％一3％，果實含有10％一12％。 杜仲膠習稱古塔波膠(cutta—percha)或巴拉塔膠(balata)，為 天然高分子化合物，它與天然橡膠的化學組成完全一樣，即 (C H ) ，只是兩者分子鏈的構型不同，天然橡膠是順式一聚 異戊二烯，杜仲膠為反式一聚異戊二烯，兩者互為異構體。 杜仲膠鏈結構具有雙鍵、柔性、反式結構，這種特征可在工業 上充分利用。

1．3 木脂素及甾體類：從杜仲中已分離木脂素化合物有 27種，包括雙環氧木酯素類、松脂酚類、丁香樹脂醇類、橄欖樹脂素類、松柏醇類、吉尼波西狄克酸甲脂等。還分離出包 括(B一谷甾醇、胡蘿卜苷和三萜類化合物(直鏈三萜醇、白樺 脂醇、白榨脂酸) 。

1．4 苯丙素類：主要有綠原酸(chlorogenic acid)、松柏酸、 咖啡酸(afeic acid)、酒石酸(tartaric acid)、白樺脂酸(betu— lie acid)、熊果酸(ursolic acid)、香草酸(vanilic aeie)、癸酸 (caproic acid)、半己酸(coproic acid)。

1．5 其它成分：氨基酸及微量元素，包括絲氨酸、谷氨酸、 甘氨酸、丙氨酸、精氨酸等17種游離氨基酸和鍺、硒等15種 微量元素。還含有黃酮類、槲皮素、金絲桃苷、紫云英苷、抗 真菌蛋白、正二十九烷、正三十烷、生物堿、多糖、半乳糖醇、 杜仲烯醇及揮發油等成分。

2、提取物分析

2．1 環烯醚萜類成分分析：彭密軍等采用正交設計表，以提取時間、提取溫度、提取次數、提取溶劑的濃度及 料液比為因素進行實驗優化。桃葉珊瑚甙的含量由分光光 度法測得，京尼平甙酸和京尼平甙的含量通過高效液相色譜 法測定。根據試驗結果，提取桃葉珊瑚甙的最佳工藝是：70 下提取三次，每次0．5 h，乙醇溶劑的濃度為80％，料液比 為1：12。而京尼平甙和京尼平甙酸的最佳提取工藝為：在 70℃下提取1次。提取時間為1h，乙醇溶劑的濃度為50％， 料液比也為1：12。在此工藝條件下，選取了較佳的提取原 料，即選擇杜仲新干皮為原料。實驗表明在實際應用中，應 根據提取目標和原材料選擇較好的提取工藝? 。

2．2 黃酮等成分提取與分析：成軍等將杜仲30 kg用 95％、50％乙醇先后滲漉提取，滲液濃縮至無醇味，再用 95％、50％乙醇濃縮依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇 萃取濃縮，經大孔樹脂分離后得到5個黃酮類化合物。劉輝 琳等以綠原酸和干浸膏得率為指標，采用正交法篩選杜仲最 優的提取工藝條件為：12倍60％的乙醇回流3次，每次2 h， 所得杜仲提取物綠原酸含量8．72 mg／g生藥，浸膏得率為 20．68％。馬希漢等從10種大孔吸附樹脂中確定出最適于 杜仲葉中綠原酸、總黃酮分離的XDA-5樹脂，優化了用該樹 脂吸附分離杜仲葉中綠原酸和總黃酮的方法。郭孝武采用 正交實驗法結合超聲提取使杜仲葉中總黃酮類物質提出率可達25．43％。郭永成等通過對杜仲皮與葉在相同季節總 浸出物含量及有效化學成分的側定比較其差異，實驗證明了 杜仲葉中總浸出物的含量、桃葉珊瑚苷、綠原酸等含量均高 于杜仲皮，認為杜仲葉完全可以替代杜仲皮用于臨床? 。

2．3 杜仲皮代謝物分析：董娟娥等利用游標卡尺測量l7 齡杜仲樹原生皮與再生皮的厚度，采用分光光度法測定桃葉 珊瑚苷和總黃酮含量，采用高效液相色譜法測定綠原酸含 量，探討杜仲樹原生皮與再生皮的代謝物含量的差異性。結 果杜仲原生皮與再生皮的厚度分別為1．646和1．631 mm， 原生皮中綠原酸、桃葉珊瑚苷和總黃酮含量分別為0．402％、 0．781％和0．484％，再生皮中綠原酸、桃葉珊瑚苷和總黃酮 含量分別為0．436％、0．849％和0．516％。表明原生皮與再 生皮代謝物含量無顯著性差異 。

2．4 氨基酸等成分分析：臧友維對杜仲葉和皮中的氨基酸 含量做了比較測定，結果表明杜仲皮水溶性成分含有17種 游離氨基酸，杜仲葉中檢出了l5種，末檢出胱氨酸和酪氦 酸，必需氨基酸齊全，杜仲葉中含量稍低于皮，精氨酸和組氨 酸最多。于學玲等測定了杜仲葉和皮中的維生素和微量元 素，結果表明：杜仲葉和皮中除含有豐富的維生素E，維生素 B：及胡蘿b素外，尚含有微量的維生素B。，且含量相近。張 麗萍等從杜仲葉中提取的有效成分松脂醇-二葡萄糖苷，皮 中含量比葉強3倍左右。

3、藥理作用

3．1 降血壓：杜仲的皮和葉所含的糖類、生物堿、綠原酸、 桃葉珊瑚苷均有不同程度的降壓作用，其水煎液的降壓作用 比醇提液強，杜仲葉較皮具有更佳的降壓效果。從杜仲皮及 葉中分離出的含環烯醚萜苷類和木脂素類的提取物口服后 能降低大鼠血壓。杜仲中的微量元素鋅含量較高，町以糾正 陰虛證型高血壓病人的鋅含量而起到降壓作用。杜仲皮煎 劑4．2 g／kg和杜仲葉浸提物制劑6．3 g／kg均可使正常大鼠 的血壓降低，杜仲葉浸提物制劑6．3 g／kg可使大鼠的心率 減慢。杜仲中所含的松酯醇二葡萄糖是杜仲的主要降壓成分。

3．2 抗衰老及抗腫瘤：杜仲枝葉的水提物有抗脂質過氧化 作用，能抑制Fe一所致的丙二醛生成，對大鼠肝臟、肌肉的 脂質過氧化有明顯的保護作用。用杜仲制作的保健品抗氧 化效果比V 好得多，另外杜仲愈傷組織c乜有很好的抗氧化 作用。生杜仲水煎液灌腸給藥，可使醋酸町的松造成的類陽 虛小鼠紅細胞SOD活力增加。杜仲可促進人體皮膚、骨骼、 肌肉中蛋白質膠原的合成和分解，促進代謝，預防衰老。杜 仲皮及葉中所含的京尼平苷、楓葉珊瑚苷有抗腫瘤活性。杜 仲皮葉所含的木脂類丁香脂素雙糖苷在抑制淋巴細胞白血 病中有較好的活性，濃度12．5 mg／kg可控制T／C值>126， 杜仲的抗癌作用亦可能與B一胡蘿b素有關。紅杜仲的水醇 提液及注射液均有明顯的抗腫瘤作用。

3．3 抗炎抗病毒：杜仲中所含的氯原酸有較強的抗菌作 用，能興奮中樞神經、促進膽堿和胃液分泌、止血，提高白細 胞數量和抗病毒作用。所含的桃葉珊瑚苷具有明顯的抗菌、 抗病毒及保肝活性，能明顯抑制乙型肝炎病毒DNA的復制。 杜仲煎劑能使小鼠血中淋巴細胞百分率降低，幼年小鼠胸腺 萎縮，并可使大鼠腎上腺中維生素C含量降低，血中皮質醇 含量明顯增加。大鼠灌服杜仲煎劑6 s／kg，對蛋白性足腫有 明顯抑制作用，大鼠灌服杜仲皮、葉、再生皮、枝煎劑的醇沉 物10 g／kg，對血清性腳腫也有抑制作用。

3．4 免疫功能：杜仲的皮、葉、枝、再生皮及杜仲煎劑灌服， 對氫化町的松作用下小鼠巨噬細胞吞噬紅細胞功能有明顯 影響，吞噬活力增加。從杜仲葉的氯仿提取物中分離得到的 黃普內酯(1oliolide)是一種主要干擾T淋巴細胞功能的免疫 抑制物質。皮下注射從杜仲皮中分離出來含環烯醚萜苷類 和木脂素類的提取物能提高小鼠血中碳粒廓清率、增強網狀 內皮系統的吞噬能力。杜仲茶提取的堿性物質有抗破壞人 體免疫系統病毒的功能，給小白鼠注射杜仲葉的20％和 50％的乙醇提取物，可明顯增強小白鼠脾淋巴細胞轉化功能 及腹腔巨噬細胞的吞噬功能，而對正常小鼠脾抗體形成細胞 無明顯影響。

3．5 其它：杜仲葉醇提物具有類似性激素作用，能增進實 驗動物骨髓生成和增加其骨髓的強度。杜仲葉的水煎劑對離體大鼠子宮有抑制作用，對實驗性關節炎有防治作用，且有明顯的鎮痛作用。杜仲所含的京尼平苷酸、丁香脂素雙糖 苷、綠原酸均有抗應激作用。桃葉珊瑚苷能刺激副交感神經 中樞，加快尿酸轉移和排出，利尿作用明顯，是利尿作用的有效成分。杜仲葉可致大鼠肉芽腫成熟和膠原在肉芽腫的沉 積，促進傷口愈合進程。此外杜仲還有降低血糖、降血脂、鎮靜等作用。

?3、杜仲的應用

由于杜仲藥材具有獨有的功效與作用，使其在我國的制 藥工業、保健品生產以及工業材料等方面有廣泛的應用。上 個世紀90年代以來，國外特別是日本從事杜仲生產與開發 的機構由原來不足l0家增加到50余家，而且生產非?；?躍，其原料主要依賴我國 。

3．1 制藥工業：多年來國內眾多廠家生產的“杜仲沖劑”、“杜仲膠囊”、“杜仲壯骨丸”、“杜仲降壓片”、“杜仲酊”、“杜 仲補腰精”及相關制劑均采用杜仲皮或葉為基礎原料制備 的。如貴州益康制藥有限公司開發的“杜仲膠囊”和“杜仲 平壓片”均是采用杜仲葉為基礎原料，在治療高血壓、安胎方 面取得了較好的療效。浙江省藥檢所用杜仲葉代杜仲皮配 伍制成“腰痛片”，貴州省中醫研究所與貴州中藥廠用葉代 皮配伍制成“降壓片”，療效與皮相同。南京醫學院附屬．醫 院采用杜仲葉制成杜仲葉注射液，治療了121例各種類型的 關節炎、腰痛和高血壓等患者，總有效率達87．44％．以杜仲 為主藥的中藥復方制劑在臨床上也廣泛的應用。

3．2 保健品開發：杜仲在我國除廣泛應用于臨床外，以杜 仲綠葉為主已制成多種類型的保健品，如杜仲茶(包括減肥 茶、調壓茶、速溶茶等)、杜仲晶、杜仲咖啡、杜仲酒等。其中 杜仲茶的生產規模最大，貴州、湖北、湖南、四川、河南、北京 先后開發多品種的杜仲茶。如貴州桐梓茶廠將杜仲青葉按制茶工藝制成的杜仲茶，具有健腦、提神等保健功效。近年 來以杜仲茶為原料并配以輔料生產杜仲茶果凍，該果凍呈天 然色澤，產品感官性狀良好，是適合中老年人的保健食品。 多年來日本、韓國等從我國進口大量的杜仲葉和浸膏，經過 加工處理制成多種杜仲飲料，作為高血脂、高血壓患者的保 健飲品及杜仲茶系列產品。

3．3 其它：杜仲葉和皮均含有大量的杜仲膠，以杜仲葉為 原料提取杜仲膠的新工藝已取得了專利。由于杜仲膠的特 殊性能，通過提膠，硫化改性及深度加工，可開發許多的新型 功能材料。杜仲膠優點是質輕、干凈、操作方便、能透X射 線、隨體性好，可制成醫用夾板、假肢套、護膝、腰托等。此 外，杜仲膠還可用作藥物控釋技術的特殊材料。目前杜仲膠 的提取技術與方法進一步改進。杜仲葉經過處理后，可制成 功能飼料，促進牲畜的生長和家禽的產蛋率，廢渣尚可生產 裝飾材料、樹脂制品等。

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