杜仲葉的化學成分及藥理活性研究進展

杜仲為杜仲科植物杜仲(Eucommia ulmoids Oliv．)的干 燥樹皮，具補肝腎、強筋骨、降血壓、安胎等諸多功效，中國藥典規定其樹皮作為中藥杜仲人藥。杜仲是國家二級珍稀樹 種，杜仲皮一般需生長15～20年，而葉的資源相對豐富、易得，所以近年來國內外學者對杜仲的研究工作不斷深入。本文就杜仲葉的化學成分和藥理活性的研究進展作一簡要綜述，為深層次開發和利用這一傳統中藥提供理論依據。

1、化學成分

1．1 木脂素類：包括松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol digluco— side)這一主要降壓成分、丁香脂醇二葡萄糖苷、橄欖脂素…、 吉尼波西狄克酸甲脂L2 J(geniposidic acid methylester)、兒茶素 一 (7，8 b，c)一4a-(3，4-二羥苯基) a(3H)吡喃糖、兒茶素．(7，8一 b，c)一4 18(3，4-二羥苯基)．a(3H)吡喃糖【3 等，許多木脂素在抗 腫瘤方面只有很好的活性。

1．2 環烯醚萜類：杜仲醇(eneommio1)、杜仲醇苷(encommio side)、京尼平(genipin)、京尼平苷酸(geniposidic acid)、京尼平 苷(geniposide)、桃葉珊瑚苷(aucubin)、筋骨草苷(ajugoside)、 哈帕苷丁酸酯(harpagide acetate)、雷撲妥苷(reptoside)【4]、車 葉草酸、去乙酰車葉草酸、lO一乙酰雞屎藤苷、表杜仲醇。

1．3 苯丙素類化合物：包括 谷甾醇(13-sistostero1)、熊果酸 (ursolic acid)、對香豆酸(一coumaric)、咖啡酸乙酯(oaffelt acid ethylester)、綠原酸(chlorogenic acid)、松柏苷(syringin)。

1．4 黃酮類：山奈酚(kaempfero1)、斟皮素(quercetin)、紫云 英苷(astragalin)、陸地錦甘(hirsutin)、蘆丁(rutin)。

1．5 氨基酸和微量元素：包括絲氨酸、谷氨酸、甘氨酸、精氨 酸等l7種游離氨基酸，其中必需氨基酸齊全；還有zn、 cu、Fe、Mn、Ge、xe等l5種微量元素 。

1．6 ?其它成分：杜仲膠(gutta—percha)是反式異戊二烯聚合 物、3，4一二基苯甲酸(3，4-Dihydrobenzoic acid)、葡萄糖乙苷 (ethy glucopyranoside。

2、藥理作用

2．1 心血管方面的影響：張麗萍等從杜仲葉中提取降壓 的有效成分松脂醇一二葡萄糖苷，皮中含量比葉強3倍左右。 杜仲葉浸膏麻醉貓具有非常明顯而持久的降壓作用，降壓強 度隨劑量增加而增加，降壓維持時間也隨之延長。

人體試驗研究：30例高血壓患者連續服用復方杜仲 合劑 4周，血壓平均下降(15．33±14．85)／(10．90 ±10．66)mmHg，其中顯效9例，有效l4例，有效率76．67％。 與復方羅布麻對照組相比差異明顯(P<0．05)。復方杜仲 葉合劑對高血壓病患者頭暈、心悸、煩躁、膝腰酸軟等癥狀有 明顯改善作用；能使服用組血清TC明顯下降，有調節血脂 的作用。 杜仲葉中所含的松柏苷(syringin)為血管緊張素和 cAMP的抑制劑，并能增加冠狀動脈血流量。此外，水溶性 硅和鈣的含量都很高，可參與心血管功能的調節…。

2．2 免疫系統的影響：給小白鼠ip杜仲葉的20％和5o％的 乙醇提取物，可明顯增強小白鼠脾淋巴細胞轉化功能及 腹腔巨噬細胞的吞噬功能，而對正常小鼠牌抗體形成細胞無 明顯影響。杜仲葉和皮的水煎液的免疫藥理作用一樣，2種 杜仲葉的乙醇提取物能夠增強細胞免疫功能及非特異免疫 功能，而對體液免疫無明顯影響，推測杜仲葉乙醇提取物治 療細胞免疫功能降低引起的疾病可能有一定的療效。 杜仲葉的氯仿提取液中分離得到的地菁黃酮(1ol— olide)，具有免疫抑制活性，是一種主要干擾T淋巴細胞 功能的免疫抑制物質。

2．3對抗垂體后葉所致的子宮收縮作用：大鼠離體子宮平 滑肌實驗法發現：杜仲葉漫膏對子宮平滑肌的正常收縮 有一定的影響而對垂體后葉所致的子宮平滑肌強烈收縮有 顯著的對抗作用，且隨劑量增加而增強，與單用垂體后葉比 較，收縮頻率顯著減少，活動力顯著降低。杜仲葉沖劑和黃 體酮一樣，對垂體后葉引起的小鼠流產有明顯對抗作用，能 使流產動物數明顯減少，產仔數量相對增多。

2．4抗衰老作用：給小鼠灌服杜仲葉水提取物 (相當于 生藥7．5，15g-kgI1)每日2次，共8周，發現杜仲葉水提取物 能明顯降低衰老模型小鼠紅細胞肺組織中的氧化物歧化酶 (SCID)和谷胱甘肽過氧化物酶(GSH—Px)的活力，明顯抑制 I)-半乳糖引起的SOD和GSP-Px降低：對I)-半乳糖誘發的 小鼠氧化性損傷造成的肺組織及紅細胞中脂質過氧化物 (MDA)增多明顯抑制作用。提示杜仲通過提高機體抗氧化 物質，包括提高SOD對超氧陰離子的清除作用，加強GSH一?Px催化GSH對}{2 02的還原反應，抑制自由基對生物膜的 氧化性損傷，使MDA生成明顯減少，從而保護細胞膜結構 和功能的完整性。試驗發現_J 6_杜仲葉能增強超氧化物歧化 酶的活力，對人鼠肝臟、肌肉的脂質過氧化有明顯保護作用。

2．5 對n一葡萄糖苷酶活性的抑制作用：杜仲茶_3 J用甲醇抽 提后分離得到5種n一葡萄糖苷酶抑制成分，可以阻礙或延遲 葡萄糖的生成以及腸道的吸收，從而維持體內適當的血糖 值，此外，n一葡萄糖苷酶在細胞表面的糖鏈傳遞表達的后轉 錄過程中也起著重要作用，它對于細胞的別是關鍵性的。杜 仲的甲醇提取物對n一葡萄糖苷酶的抑制率達到92％，并對 大鼠腸道的蔗糖酶也有抑制作用，可見杜仲茶有可能成為一 種理想的糖尿病及肥胖病人的食療用品。

2．6骨細胞增殖作用：杜仲葉提取物能促進體外培養成骨 細胞(osteoblast 0B)增殖與堿性磷酸酶(ALP)的分泌，推測 杜仲葉中有直接刺激成骨樣細胞增殖的成分_J 。

2．7抗腫瘤作用：杜仲葉中許多木脂素成分在抗腫瘤方面 具有較高的活性，有報道_8 丁香脂素雙糖苷在淋巴細胞白血 病P388(PS)系統中有較好的活性，濃度12．5mg·kg ，可控 制T／c值≥126；京尼平苷、京尼平苷酸也有抗腫瘤活性。

3、急、毒性試驗研究

急性毒性試驗測得杜仲葉沖劑一 次口服的最大耐受劑量相當于臨床每日服用量的400倍，說 明本品毒性低，服用安全；杜仲葉致突變試驗結果：杜仲 葉對標準測試菌TA97a、TA98、TAlo0、TAl02無誘變作用， 小鼠骨髓細胞微核試驗、小鼠精子畸形試驗均為陰性。

4、應用與展望

杜仲是我國特有藥材，其藥用歷史悠久，在 臨床有著廣泛的應用?，F代藥理研究報道：杜仲葉的化學成 分及其藥理作用與皮基本相似，因資源較杜仲易得，已成 為當今藥用開發熱點，并取得不少成就，如杜仲膠囊、杜仲平 壓片、杜仲壯骨丸、杜仲沖劑等 。日本以杜仲葉作為雞飼 料添加劑，生產低膽固醇和高密度脂蛋白的雞蛋，用杜仲葉 或其浸膏制成多種杜仲飲料等保健藥品，作為抗高血壓、高 血脂等疾病患用…。但我們在杜仲葉的臨床療效、制備工 藝、質量標準等方面尚亟待深入開發。

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