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    石杉堿甲(Huperzine-A)

    最后修改:2017-03-31 04:56    分類:標準提取物    12人評論

    植提網有您找的植物提取物信息

    石杉堿甲(Huperzine-A)是一種有助改善記憶力和治療老年癡呆的化學物質,一種天然植物堿;石杉堿甲這種物質取自常見于亞洲低洼地區的苔蘚植物蛇足石杉;蛇足石杉(Huperzia serrata(Tnunb)Trey.)又名千層塔,常用來治療重癥肌無力 、跌打損傷等癥。上個世紀八十年代初,中國醫藥研究人員從其中分離出具有強生物活性的石杉堿甲,是一種天然的、高效的、可逆的第二代乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,對早老年性癡呆癥有顯著療效。石杉堿甲治療指數高,作用時間長 ,無毒副作用,但在天然全草中含量很低。國內很多人應用高效液相色譜、硅膠柱層析等分離方法,雖然得率較高,但生產率很低,且生產成本很高。因此石杉堿甲也被稱之為“植物中的黃金”。

    石杉堿甲基本信息

    石杉堿甲粉末

    石杉堿甲粉末

    產品名稱:石杉堿甲
    英文名稱:Huperzine-A
    石杉堿甲的化學名:(5R,9R,llE)5-氨基-l1-乙叉基-5,6,9,10-四氫-7-甲基-5,9-甲撐環辛并 (6)吡啶-2(1H)酮
    英文別名:(+-)-huperzine A; HUPERAZINE A(SH); (-) Huperzine A; (5S,9S,11E)-5-amino-11-ethylidene-7-methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one; (11E)-5-amino-11-ethylidene-7-methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one
    CAS:102518-79-6
    CAS#:102518796
    提取物來源:石杉科植物千層塔Huperzia serrata(Thunb. ex Murray) Trev.的干燥全草。
    性狀:白色或類白色的結晶性粉末,味苦,具引濕性
    熔點:214~215℃
    溶解性:易溶于氯仿,溶于甲醇、乙醇,微溶于水
    鑒定方式:UV、HPLC
    提取物的工藝流程:千層塔干粗粉→酸解→調節pH→氯仿抽提→濃縮→純化→重結晶→成品
    分子式: C15H18N2O
    分子量: 242.3
    禁忌:癲癇、腎功能不全、機械性腸梗阻、尿路梗阻、心絞痛、心動過緩及支氣管哮喘等患者禁用。
    藥理毒理:本品為膽堿酯酶抑制劑,對真性ChE具有選擇性抑制作用,易通過血腦屏障。具有促進記憶再現和增強記憶保持的作用。
    保存方法:低溫保存(不超過20℃)
    包裝:內用雙層塑料袋,外用鋁箔袋或紙板桶(25公斤/桶)
    有效期:兩年

    石杉堿甲的研究簡史

    年代

    石杉堿甲的研究進展

    1881

    分離到第一個石松生物堿

    1860

    從Lycopodium Selago中分離得Selagine,后證明其與石杉堿甲為同一類生物堿

    1985

    從華南馬尾杉中發現福定堿,后證明其與石杉堿甲為同一類生物堿
    在IUPAC會議上報告了石杉堿甲和石杉堿乙的發現

    1986

    闡明了石杉堿甲和石杉堿乙的結構,報告了它們對AchE的高效低毒可逆抑制作用
    在志愿者中進行了治療AD的研究

    1989

    開展了石杉堿甲結構改造的研究

    1991

    用X射線衍射闡明了石杉堿甲的空間結構和晶體結構
    首次全合成了(-)石杉堿甲

    1993

    為石杉堿甲、石杉堿乙以及相關化學物申請專利

    1995

    石杉堿甲在中國國內上市應用于治療AD(商品名:哈伯因)
    中國衛生部頒布了石杉堿甲片劑的新藥標準

    1997

    闡明了石杉堿甲與AchE結合的晶體結構
    FDA批準了石杉堿甲作為食品添加劑或營養保健品

    1999

    通過結構改造以石杉堿甲為前體合成了選擇性更好、治療指數更高的衍生物ZT-1(希普林),并申請了專利

    2002

    ZT-1在歐洲及中國進入Ⅰ期臨床

    2004

    ZT-1的Ⅰ期臨床在歐洲完成并通過FDA預審,同年開展Ⅱ期臨床研究

    2005

    對石杉堿甲的天然植物來源做了時間和空間上的調查
    發表了第一篇體外培養Huperzia selago作為石杉堿甲來源的文章

    ─ 摘自《從蛇足石杉中分離純化石杉堿甲的工藝研究》許慧,2007年5月

    石杉堿甲的提取來源

    天然”石杉堿甲“(Huperzine A,Hup A)是來源于蕨類植物蛇足石杉的一種半萜生物堿,為高效、高選擇性、可逆性的乙酰膽堿酯酶(AchE)抑制劑,是治療“老年癡呆癥”(Alzheimer’s disease,AD)的一個有前景的藥物。蛇足石杉莖和葉中的Hup A較高,根中較低。蛇足石杉廣泛分布于世界各地,共有400個不同種屬。其中,在澳大利亞、美國夏威夷、中國大陸等生長的蛇足石杉較為被廣泛利用。研究發現,不同季節Hup A質量分數變化不大。 研究還證明,Huperzine A具有神經保護和預防化學武器的潛力,引起世界各國要學者廣泛關注和研究。

    蛇足石杉

    石杉堿甲的價格

    從植物中提取的一些產物,大多數具有針對性強,毒副作用小等特點,是醫藥工業中新藥研究的主要源泉之一。但由于這些物質的結構相對較復雜,通常要經過提取、分離、純化等關鍵生產技術過程,從而導致合成步驟繁瑣,加之植物本身的供應成本較高,因而制造成本昂貴。石杉堿甲(Huperzine A,Hup A)在植物中的含量在0.006%~0.120%閑不等,但以蛇足石杉中的含量相對較多。盡管如此,要想提取1公斤的“石杉堿甲”,就要消耗掉將近1,000公斤的蛇足石杉的莖和葉。加上蕨類植物生長緩慢,繁殖困難,造成了“石杉堿甲”的原料藥價昂貴。目前,純天然“石杉堿甲”提取物在世界市場上的交易價格為$500,000.00/Kg(每公斤五十萬美元)。從一種復雜混合物的粗品開始,除去其中不需要的一半以上的雜質通常相對來說比較容易,但要除去其中極少量的雜質是非常艱辛和繁瑣的。

    石杉堿甲(Huperzine A,Hup A)在植物中的提純濃度目前主要有3大類:即99%石杉堿甲、5%石杉堿甲、1%石杉堿甲。因提純工藝以及繁瑣程度的不同,其在市場上的價格相差甚大,詳見下面圖示:

    產品規格

    最高價格($/kg)

    最低價格($/kg)

    平均價格($/kg)

    99%石杉堿甲

    $555,555.55/kg

    $428,571.43/kg

    $476,190.48/kg

    5%石杉堿甲

    $4,761.90/kg

    $2,777.78/kg

    $3,968.15/kg

    1%石杉堿甲

    $1,269.84/kg

    $761.90/kg

    $992.06/kg

    ─ 此表摘自《從蛇足石杉中分離純化石杉堿甲的工藝研究》許慧,2007年5月

    從上表中可以看出,每公斤高純99%石杉堿甲提取物的價格在55萬美元左右,是黃金價格的數倍,這也就是Dr.Brain 名字“千金腦”的來源。

    石杉堿甲的藥用功效以及作用機理

    石杉堿甲適用于良性記憶障礙顯著改善AD患者認知功能行為和心境障礙。石杉堿甲對癡呆患者和腦器質性病引起的記憶障礙亦有改善作用。石杉科的華南馬尾杉水煎劑對小鼠有較好的抗膽堿脂酶作用。

    藥理實驗表明

    石杉堿甲的其中一個主要化學功能是作為乙酰膽堿酯酶抑制劑使用。乙酰膽堿酯酶是一種大腦里分解神經遞質乙酰膽堿的酶,負責大量神經元突觸功能和中樞神經系統的神經興奮。一個乙酰膽堿酯酶分子就可以降低大約2萬5千個乙酰膽堿分子的功能。這種酶的抑制劑經常用于制作神經毒氣制劑,因為體內乙酰膽堿過多會導致肌肉麻痹和窒息死亡。

    老年癡呆癥病人通常都缺乏乙酰膽堿和抑郁認知功,這是因為乙酰膽堿在神經刺激,記憶和學習,以及興奮方面扮演著重要角色。降低乙酰膽堿酯酶水平可以釋放乙酰膽堿,讓更多神經元活動起來。

    石杉堿甲除了用于治療老年癡呆癥,它也可用于治療重癥肌無力,并具有鎮痛、提高學習記憶功能等效果。具體效果包括:

    1.石杉堿甲對乙酰膽酯酶具有最大選擇性抑制作用。

    2.石杉堿甲對大腦皮層、海馬、中隔、延髓、小腦和下丘腦的乙酰膽堿酯酶活力有明顯抑制作用,這種抑制作用呈明顯的劑量依賴關系,具有很好的口服生物利用度,且易透過血腦屏障。

    3.石杉堿甲有助于修復短期的記憶損傷以及長期增強腦力,降低惱老化程度。

    4.石杉堿甲是是一種可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑。

    石杉堿甲的副作用

    石杉堿甲的副作用很少有相關的報道,但是植提網為大家搜集了一些有關石杉堿甲副作用的相關信息,包括皮膚蕁麻疹,腹瀉和失眠,但不常見。注意事項:在生產過程中提取人員應該注意避免鼻子、嘴巴接觸到石杉堿甲粉,高純度的石杉堿甲粉能導致鼻子、舌頭腫脹,嚴重者會導致昏闕。

    石杉堿甲的適用人群

    1. 良性記憶障礙的人群;
    2. 器質性精神障礙人群;
    3. 因腦血管疾病引起的記憶力障礙人群;
    4. 欲提高記憶力以及學習成績的人群;
    5. 因腦創傷引起的記憶障礙人群;

    ?石杉堿甲研究進展

    “石杉堿甲”的臨床研究目前在德國、美國等西方先進國家以及中國大陸開展,并有大量文獻報道(表1),目前已經進入4期臨床試驗。

    表1 石杉堿甲臨床研究Table 1 Clinical study on huperzine A

    用途

    目的

    病例數

    給藥方式和劑量

    結論

    文獻

    治療重癥肌無力

    治療重癥肌無力的臨床療效及安全性評價 5969 im.0.4mg/d Hup A至少10d5d注射Hup A im.0.4mg/d ,另5d注射新斯的明im.0.5mg/d Hup A是治療重癥肌無力的有效藥物

    38

    治療AD

    治療AD的療效及其安全性評價 50例AD患者53例AD患者25例AD患者和35例VD患者分為5組 Hup A im.0.1mg(治療組)安慰劑2片一日2次563 d(對照組)Hup A(治療A組);用藥外加尼麥角林(治療B組);用藥外加腸溶阿司匹林(治療C組);用藥外加雌激素(治療D組);安慰劑(對照E組) 明顯優于安慰劑組,Hup A是安全有效的治療AD藥物,D組療效最好,聯合用藥療效更加

    40

    治療VD

    治療多梗死性癡呆(MID)臨床療效評價 20例MID患者 Hup A 0.15mg,42 d 有一定改善作用

    41

    提高記憶功能

    治療良性衰老性遺忘癥的療效及其安全性 50例良性衰老性遺忘癥的患者分為2組 Hup A 0.075mg(治療組);安慰劑(對照組) Hup A是治療良性衰老性遺忘癥的理想藥物

    42

    治療輕中型顱腦外傷患者記憶障礙的療效評價 60例顱腦外傷患者分為2組 腦康復0.8g、尼莫地平20mg(常規治療組);Hup A .0.1mg(治療組) Hup A可改善輕中型顱腦外傷患者記憶功能

    43

    治療恢復期分裂癥患者記憶障礙療效評價 60例患者分為2組 抗精神病藥+ Hup A .0.2mg;抗精神病藥 Hup A對恢復期分裂癥患者記憶障礙的改善有明顯的促進作用

    44

    促智及提高學習記憶功能

    評價小兒語言發育遲緩的治療效果及其副作用 40例 Hup A .0.050mg,3個月 有一定療效,但可能誘發癲癇病人癲癇的發作

    45

    對初中學生記憶和學習成績的效能評價 68名初中生均分為2組 Hup A .0.1mg,28 d;安慰劑 Hup A可能提高青春期學生的記憶和學習成績

    46

    對缺碘地區人群智力低下(MR)療效評價 28例患者14例MR患者 Hup A .0.05mg,3個月;安慰劑 Hup A主要提高記憶、空間思維及結構推理方面的能力,但對概念能力和抽象思維方面無提高

    47

    ─ 摘自《石杉堿甲的研究進展》張磊,萬謙宏,高文遠(天津大學藥物科學與技術學院,天津,300072)

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      長沙綠植生物 彭女士12-10 12:20 回復
    2. 現貨提供99%天然來源石杉堿甲

      hupchem06-21 17:43 回復
    3. 這個產品怎么樣?

      lucus08-18 17:01 回復
      • 老產品,銷售市場比較固定,但是是個有潛力的產品,可以長期關注

        植提網08-23 17:11 回復
    4. 目前植物提取物行業石杉堿甲是合成的多還是天然提取物的多?

      zhanghang03-11 13:45 回復
      • 目前天然的應該比較多,合成的比較少

        會飛的魚03-11 19:27 回復
        • 目前石杉堿甲合成的也比較多,關鍵是天然的成本太大,西安這邊很多就是合成的。

          西安植提03-19 15:36 回復
    5. 石杉堿甲為從蕨類植物門Pteridophyta松葉蕨亞門 Psilophytina石杉科Huperziaceae石杉屬Huperzia植物蛇足石杉Huperzia serrata (Thunb. ex Murray) Trev. 、千層塔Huperzia serra ta中分離得到的新結構生物堿。
      【化學名】:(5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氫-7-甲基-5,9-甲撐環辛并(b)吡啶-2(1H)酮,Huperzine A
      【英文名】:Huperzine-A
      【分子式】:C15H18N2O
      【分子量】:242.32
      【CAS號】:120786-18-7

      【規格】:HPLC99%

      【性狀】:白色結晶性粉末

      【功效】:

      ⑴ 治療良性記憶障礙

      石杉堿甲能防止腦組織中乙酚膽堿的分解,提高腦力活動效率,直接改善記憶力。適用于良性記憶障礙。

      ⑵ 治療老年性癡呆

      可顯著改善老年癡呆患者認知功能、行為和心境障礙。

      ⑶ 改善腦器質性病變引起的記憶障礙

      可改善腦萎縮,腦外傷、腦風等腦血管病變引起的記憶障礙,提高患者生活質量。

      ⑷ 改善記憶功能減退

      可用于一些軀體疾病伴發的記憶功能減退等。

      會飛的魚02-24 12:55 回復

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