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    紫杉醇(Paclitaxel)

    最后修改:2018-04-8 10:19    分類:醫藥中間體、有效成分單體、植物提取物    11人評論

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    紫杉醇(paclitaxel,商品名:taxol)是首先從太平洋西岸原始森林中紅豆杉樹皮中分離純化得到的一種二萜類化合物。紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復雜的次生代謝產物,近代臨床及藥理研究表明,紫杉醇具有促進細胞微管蛋白聚合并防止其解聚的獨特作用,1992年被美國食品藥品管理局(FDA)批準用于晚期乳腺癌的治療。但是由于天然原料來源有限,目前主要以合成為主。

    想了解其天然原料紅豆杉相關信息請參考

    紅豆杉Taxus chinensis (Pilg) Rehd

    紫杉醇分子中有11個手性中心和1個16碳的四環骨架,結構非常復雜,全合成和半合成的難度大。目前市場上的紫杉醇制劑為天然提取或半合成制備,而從天然紅豆杉屬植物中提取紫杉醇的難度也非常大,主要是因為:紫杉醇在植物體內含量很低,最高含量不過萬分之二;與紫杉醇共存的類似物較多,這些類似物的化學結構和性質與紫杉醇相近,分離十分困難。

    目前從紅豆杉屬植物中分離紫杉醇及半合成前體的工藝一般是用甲醇或乙醇浸提,經己烷脫脂,二氯甲烷或三氯甲烷萃取制得粗提物,經多次硅膠柱色譜后再用制備型高效液相色譜、高速逆流色譜等手段純化后,重結晶制得紫杉醇。

    1.紫杉醇化學結構

    紫杉醇結構式

    紫杉醇結構式

    紫杉醇分子式為C47H51NO14相對分子質量853.91。

    2.紫杉醇理化性質

    紫杉醇為白色或類白色結晶性粉末,比旋度為一49.0°~55.0°(10mg/ml,MeOH)。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。

    3.紫杉醇的生產工藝

    【工藝原理】

    利用紫杉醇的溶解性質,采用乙醇提取,經三氯甲烷液液分配萃取后上硅膠柱色譜進行分離制得紫杉醇粗品。
    【操作過程及工藝條件】

    (1)粉碎一乙醇浸提:云南紅豆杉樹皮經粉碎后,分別加入5倍、3倍、3倍量的乙醇浸提3次,每次24小時,浸提液在45℃以下減壓濃縮至糖漿狀的浸膏。

    (2)液液萃?。喝∩鲜龃冀嗉尤?~3倍量水,再依次加入1倍、0.4倍、0.3倍、0.2倍量的三氯甲烷萃取,每次攪拌時間30分鐘,靜止2小時。三氯甲烷萃取液在40。C以下減壓濃縮。

    (3)上樣樣品的處理:按固體量:硅膠(60~100目)為1:3的比例拌樣、蒸干溶劑,得上樣樣品。

    (4)硅膠柱色譜:樣品經干法上柱、三氯甲烷一甲醇梯度洗脫,經3次柱色譜,得紫杉醇流分濃縮物。

    (5)活性炭柱色譜:上述濃縮物溶于甲醇中(1:60/g:m1),上柱、水洗、甲醇洗,進行活性炭脫色。

    (6)重結晶:收集上述脫色流出液,加水至溶液顯混濁,靜置過夜,得白色棉花狀結晶。濾過,用甲醇一水重結晶兩次,減壓干燥,制得白色針狀結晶物。

    【生產工藝流程】

    紫杉醇生產工藝

    紫杉醇生產工藝

    紅豆杉樹皮粉碎紅豆杉粗粉減壓濃縮浸膏加水l三氯甲烷萃取
    【工藝注釋】
    (1)紫杉醇具有熱敏性,粉碎時溫度一般不能超過60。C,應采用功率和容量較大的粉碎機。
    (2)乙醇浸提液濃縮至糖漿狀的浸膏,加水溶解再用三氯甲烷萃取時,乳化現象嚴重。加水過多會出現嚴重乳化,加水少會使萃取過程分層困難。液液分配的關鍵是水相中乙醇的濃度,操作時應根據具體情況調節乙醇的含量,一般控制在10%~15%。
    (3)硅膠柱色譜是生產工藝的關鍵,裝柱的質量影響分離效果??稍谥撞砍檎婵?,用木榔頭連續敲擊柱子四周,改善色譜柱的分離效率。
    (4)由于紫杉醇不溶于水,因此可通過向脫色流出液中加水的方法析出紫杉醇,加水量隨溶液中產物的濃度不同而變化,應控制在溶液微顯混濁時停止加入,靜置過夜后可得白色棉花狀結晶。結晶產物經過濾后用甲醇一水重結晶兩次,最后經真空干燥后得到白色針狀結晶物。

    4. 紫杉醇光譜特征

    從甲醇水溶液中析出針狀晶體或無定形粉末,甲醇溶液中最大紫外吸收峰位于227,273nm,紅外光譜主要特征吸收峰為3300-3500cm,1730cm,1710cm,1650cm,質譜的最大分子離子峰為853cm。

    5. 紫杉醇的抗癌作用及機理

    · 紫杉醇作用于微管/微管蛋白系統,它可以促進微管蛋白裝配成微管,抑制微管的解聚,從而導致維管束排列異常,形成星狀體,使紡垂體失去正常功能,致使癌細胞死亡。

    · 紫杉醇的活性表現為兩方面:(1)對于迅速分裂腫瘤細胞,紫杉醇凍結有絲分裂的紡錐體,從而使腫瘤細胞停止在G2期和M期,直至死亡;(2)紫杉醇也作用于巨噬細胞上的腫瘤壞死因子(TNF)受體,促使釋放白細胞介素(IL)-1、TNF-2、IL-6、干擾素(IFN)-1、IFN-2對腫瘤細胞起殺傷或者抑制腫瘤細胞遷移作用。

    · 紫杉醇以其獨特的抗癌機制被公認為具有重大突破的新一代腫瘤化療藥物。除此紫外美國臨床醫學界陸續發現了紫杉醇有不少令人感興趣的新用途,其中包括與抗艾滋病藥物合用治療卡波濟氏肉瘤(一種艾滋病人特有的惡性腫瘤),以及用于結腸癌、直腸癌、膀胱癌和乳癌等一系列的棘手腫瘤疾病。

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      需要聯系13072900515 QQ:8571628

      西安天寶生物05-15 14:08 回復
    2. 譜尼測試,提供紫杉醇檢測服務,檢測項目,微量元素、重金屬、微生物、維生素、農殘、鄰苯、固廢、二噁英等等項目,如有需要請聯系我:QQ2540086688 13586775007 羅經理

      譜尼測試03-30 14:15 回復
    3. 信息非常全面,加入會員怎么付費?

      西安植提07-22 12:23 回復
      • 聯系qq1577164441 更多信息以http://www.thebenchconnection.com/vip-member/為準

        植提網07-22 21:20 回復
    4. 這個產品從紅豆杉中提取應該可能性不大吧,是不是市場上面的是合成的和天然的混合的?請植提網編輯回復下

      MARKS12-11 13:01 回復
      • 有做的,市場上有天然和合成的兩種,天然的價格高很多

        西安天寶生物05-02 14:38 回復
    5. 又做真正做這個產品的廠家嗎

      shanghai08-24 17:00 回復
      • 有真正做這個產品,有需求可以聯系我!

        ALEX02-27 08:53 回復
        • 您的聯系方式是?

          03-07 09:40 回復
          • 13072900515

            tianbaoherb05-04 10:19 回復

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